1. Signaling Pathways
  2. Epigenetics
  3. Histone Acetyltransferase

Histone Acetyltransferase (组蛋白乙酰转移酶)

HATs; HAT

组蛋白乙酰转移酶 (HAT) 是一种表观遗传酶,可将乙酰基安装到细胞蛋白(如组蛋白、转录因子、核受体和酶)的赖氨酸残基上。HAT 对真核细胞中的染色质重组和转录调控至关重要。研究表明,HAT 通过组蛋白和非组蛋白的乙酰化,在从癌症、炎症性疾病到神经系统疾病等各种疾病中发挥作用。

HAT 可分为至少五个不同的亚家族(HAT1、Gcn5/PCAF、MYST、p300/CBP 和 Rtt109)。HAT 介导许多不同的生物过程,包括细胞周期进程、剂量补偿、DNA 损伤修复和激素信号传导。异常的 HAT 功能与多种人类疾病相关,包括实体肿瘤、白血病、炎症性肺病、病毒感染、糖尿病、真菌感染和药物成瘾。

Histone acetyltransferases (HATs) are epigenetic enzymes that install acetyl groups onto lysine residues of cellular proteins such as histones, transcription factors, nuclear receptors, and enzymes. HATs are crucial for chromatin restructuring and transcriptional regulation in eukaryotic cells. HATs have been shown to play a role in diseases ranging from cancer and inflammatory diseases to neurological disorders, both through acetylations of histone proteins and non-histone proteins.

HATs can be grouped into at least five different subfamilies (HAT1, Gcn5/PCAF, MYST, p300/CBP, and Rtt109). HATs mediate many different biological processes including cell-cycle progression, dosage compensation, repair of DNA damage, and hormone signaling. Aberrant HAT function is correlated with several human diseases including solid tumors, leukemias, inflammatory lung disease, viral infection, diabetes, fungal infection, and drug addiction.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-124696
    PU139 Inhibitor 99.14%
    PU139 是一种有效的泛组蛋白乙酰转移酶 (HAT) 抑制剂。PU139 阻断 HATs Gcn5、p300/CBP 相关因子 (PCAF)、CBP 和 p300,IC50 分别为 8.39、9.74、2.49 和 5.35 μM。
    PU139
  • HY-102060
    WM-8014 Inhibitor 99.81%
    WM-8014 是一种 MOZ (属于 histone acetyltransferases) 的抑制剂,IC50 值为 55 nM。
    WM-8014
  • HY-107569
    Garcinol

    山竹子素

    Inhibitor ≥99.0%
    Garcinol 是一种从印度藤黄提取的聚异戊二烯基二苯甲酮,对乙酰胆碱酯酶 (AChE) 和丁酰胆碱酯酶 (BChE) 具有抗胆碱酯酶的特性,IC50 分别为 0.66 µM 和 7.39 µM。Garcinol 还抑制组蛋白乙酰转移酶 (HATs, IC50=7 μM) 和 p300/CPB 相关因子 (PCAF, IC50=5 μM)。Garcinol 具有抗炎和抗癌活性。
    Garcinol
  • HY-136285
    CPI-1612 Inhibitor 99.74%
    CPI-1612 是一种高效的具有口服活性的 EP300/CBP 组蛋白乙酰转移酶 (HAT) 抑制剂,对于 EP300 HATIC50 值为 8.1 nM。CPI-1612 具有抗癌活性。
    CPI-1612
  • HY-109521A
    Manganese chloride (tetrahydrate), molecular biology grade,≥99.0% (KT)

    氯化锰四水合物

    Inhibitor 99.08%
    Manganese chloride (tetrahydrate), molecular biology grade,≥99.0% (KT) 是一种可口服且能通过血脑屏障的化合物。Manganese chloride (tetrahydrate), molecular biology grade,≥99.0% (KT) 影响细胞内的多种酶活性如调节组蛋白乙酰转移酶 (HAT) 和组蛋白去乙酰化酶 (HDAC) 的活性,进而影响基因表达。Manganese chloride (tetrahydrate), molecular biology grade,≥99.0% (KT) 具有神经毒性、胚胎毒性、生殖毒性等多种活性,目前主要用于神经退行性疾病和毒理研究。
    Manganese chloride (tetrahydrate), molecular biology grade,≥99.0% (KT)
  • HY-136938
    NEO2734 Inhibitor 99.63%
    NEO2734 (EP31670) 是具有口服活性的 p300/CBPBET bromodomain 的选择性抑制剂,其IC50 值均 <30 nM。NEO2734 在 SPOP 突变型和野生型前列腺癌模型中均有活性。
    NEO2734
  • HY-108435
    GNE-049 Inhibitor 99.40%
    GNE-049 是一种高效的选择性 CBP 抑制剂,在 TR-FRET 实验中 IC50 为 1.1 nM。GNE-049 还抑制 BRETBRD4(1)IC50 分别为 12 nM 和 4200 nM。
    GNE-049
  • HY-W013274
    CPTH2 Inhibitor 99.82%
    CPTH2 是有效的组蛋白乙酰基转移酶 (HAT) 抑制剂。CPTH2 选择性地抑制 Gcn5 对组蛋白 H3 的乙酰化。CPTH2 通过抑制乙酰转移酶 p300 (KAT3B) 诱导凋亡 (apoptosis) 并降低透明细胞肾癌 (ccRCC) 细胞系的侵袭性。
    CPTH2
  • HY-18935
    CBL0137 Modulator 99.68%
    CBL0137 是一种 curaxin 化合物,是一种组蛋白伴侣促进染色质转录 (FACT) 抑制剂。CBL0137 下调 NF-?B 并激活 p53。CBL0137 可恢复组蛋白 H3 乙酰化和三甲基化。CBL0137 是一种抗癌剂。CBL0137 诱导癌细胞凋亡 (apoptosis)。
    CBL0137
  • HY-149302
    MC4033 Inhibitor 99.77%
    MC4033 是一种选择性的,可逆的赖氨酸乙酰转移酶8 (KAT8) 抑制剂,其 IC50 值为 12.1 μM。MC4033 具有抗癌活性。MC4033 可诱导凋亡 (apoptosisautophagy)。
    MC4033
  • HY-100482
    CPI-637 Inhibitor 99.94%
    CPI-637 是一种选择性和有效的 CBP/EP300 溴结构域抑制剂,其对 CBP, EP300BRD4 BD-1IC50 值分别为 0.03 μM,0.051 μM 和 11.0 μM,对 CBPEC50 值为 0.3 μM。
    CPI-637
  • HY-123604
    TH1834 Inhibitor 99.60%
    TH1834 是一种特异性的 Tip60 (KAT5) 组蛋白乙酰转移酶抑制剂。TH1834 可诱导乳腺癌细胞凋亡并增加 DNA 损伤。TH1834 不影响相关组蛋白乙酰转移酶 MOF 的活性。TH1834 具有抗癌活性。
    TH1834
  • HY-145765
    JQAD1 Inhibitor 98.70%
    JQAD1 是 CRBN 依赖的 PROTAC,选择性靶向 EP300 进行降解。JQAD1 抑制 EP300 表达和 H3K27ac 修饰。JQAD1 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。JQAD1 可用于癌症研究。
    JQAD1
  • HY-116673
    TTK21 Activator 99.39%
    TTK21 是组蛋白乙酰转移酶 CBP/p300 的激活剂。当与葡萄糖基碳纳米球 (CSP) 结合时,TTK21 可通过血脑屏障,无毒性,并可到达大脑的不同部位。TTK21 对大脑神经发生和长期记忆功能具有有益意义。 CSP-TTK21 可以修复 Aβ 受损的长期电位(LTP), 可能增强促进突触健康和认知功能的基因的转录。 CSP-TTK21 口服有效,并且可改善脊柱损伤大鼠模型的运动功能、组蛋白乙酰化动态。
    TTK21
  • HY-101027
    GSK 4027 Inhibitor 98.01%
    GSK 4027 是一种 PCAF/GCN5 溴结构域的化学探针,作用于 PCAF,pIC50 为 7.4±0.11。
    GSK 4027
  • HY-154944
    JG-2016 Inhibitor 99.00%
    JG-2016 是一种有效的组蛋白乙酰转移酶 1 (HAT1) 抑制剂,在 HAT1 乙酰化检测中 IC50 为 14.8 μM[1]
    JG-2016
  • HY-124960
    CTPB Activator ≥99.0%
    CTPB 是 p300 组蛋白乙酰转移酶 (HAT) 的良好活化剂。
    CTPB
  • HY-16531
    YF-2 Activator 98.76%
    YF-2 是一种高度选择性、可透过血脑屏障的组蛋白乙酰转移酶 (histone acetyltransferase) 激动剂,能够在海马区乙酰化 H3,对 CBP,PCAF 和 GCN5 的 EC50 值分别为 2.75 μM,29.04 μM 和 49.31 μM,对 HDAC 无作用。具有抗肿瘤和抗阿尔滋海默症的活性。
    YF-2
  • HY-100726
    GNE-272 Inhibitor 99.60%
    GNE-272 是有效和选择性的 CBP/EP300 抑制剂,对 CBP,EP300 和 BRD4 的 IC50 值分别为0.02,0.03 和 13 μM。GNE-272 也是 CBP/EP300 选择性的体内探针。
    GNE-272
  • HY-19541
    I-CBP112 Activator 98.20%
    I-CBP112是一种特异性和有效的乙酰-赖氨酸竞争性蛋白-蛋白相互作用抑制剂,抑制 CBP/p300 溴结构域,增强 p300 的乙酰化作用。
    I-CBP112
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种

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